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多様な薬理活性が期待されるペプチド性小型分子に着眼し、その分子機能探索を軸にがん、遺伝病、新興感染症といった難治性疾患を克服するための新たな統合的創製研究を実施した。具体的課題は、1）本代表者が創製し臨床治験中である血管遮断剤プリナブリンの次世代型化合物の創製、および溶解性やがん組織選択性の改善を志向したプロドラック創製、2）ナンセンス変異型遺伝病の新規治療法の開発として、天然由来抗生物質ネガマイシンからの強力なリードスルー活性を有する新規誘導体の創製、3）重症急性呼吸器症候群（SARS）を発症するSARSウイルスを抑制するジペプチド型SARSシステインプロテアーゼ阻害剤の創製研究である。
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