2013 年度研究成果報告書

αへリックスの構造変化が不可欠な活性型プロスタグランジンＥ２合成酵素１の構造研究

研究課題

研究課題/領域番号	23570153
研究種目	基盤研究(C)
配分区分	基金
応募区分	一般
研究分野	構造生物化学
研究機関	独立行政法人理化学研究所
研究代表者	吾郷日出夫独立行政法人理化学研究所, 放射光科学総合研究センター, 専任研究員 (70360477)
連携研究者	齊野廣道青山学院大学, 理工学部, 助教 (40525549)
研究期間 (年度)	2011 – 2013
キーワード	膜タンパク質 / Ｘ線結晶構造解析
研究概要	炎症性脂質メディエータを産生するプロスタグランジンE2合成酵素を脂質二重膜を模した環境で結晶化し、X線結晶構造解析に使用できる結晶を得た。また、同じタンパク質ファミリーに属し、構造既知のロイコトリエンC4合成酵素の活性部位をターゲットとした阻害剤スクリーニングで得られた候補化合物の中から、MPGES1の酵素活性を抑制する有機低分子を見出した。これらの結果から、MPGES1の分子機能を探る実験を行うことが可能になった。

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