| 研究概要 |
本研究は、キシロースに疎水性部分を導入した各種GAG生合成阻害剤の開発を検討した。銅を用いたアジドとアルキンとの反応により1,4-二置換－1,2,3－トリアゾール誘導体を合成した。これらが、腫瘍関連血管内皮管形成において有効な阻害剤であることを確認した。
さらに、様々なキシロース誘導体を調製した。ルテニウム錯体を用い1,5-二置換-1,2,3－トリアゾール誘導体を合成した。チオ尿素と臭化プロピンとの反応により1,3－チアゾールをヒドラジンとの反応により1,2,4－トリアゾールをアジ化ナトリウムでは1,2,3,4－テトラゾールをそれぞれ調製した。現在、それらのGAG生合成阻害能の評価を進めている。
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