リポソームとリガンド高分子との新規な修飾方法を確立して、がんターゲティングナノ粒子製剤を開発した。Layer-by-layer(LBL)法を応用して、葉酸結合率の異なる2種類の葉酸結合ポリ-L-リシンを合成して、負電荷のドキソルビシン封入リポソームに静電的に被覆した.この製剤は葉酸受容体高発現KB細胞に対して選択的な取り込みと細胞毒性を示した。また、従来の葉酸PEG修飾リポソームとは異なり、葉酸修飾率の高い高分子被覆リポソームのほうが、低い修飾率のものよりKB細胞に取り込まれ、修飾方法によって葉酸の表面分布状態が異なることが推察された。
|