細胞外N末端及び細胞内C末端を変異させたGq蛋白質共役型ヒト・ヒスタミンH1受容体をCHO細胞に強制発現させ、アゴニスト刺激に伴うH1受容体の細胞内輸送機構を解析した。その結果、細胞外N末端をヘマグルチニンで標識したH1受容体は、ヒスタミン刺激に伴いクラスリン依存性機構によって細胞内に輸送されたが、細胞内C末端のセリン487残基を切除したH1受容体は、ヒスタミン刺激をしても細胞内に輸送されなかった。以上の結果から、H1受容体のC末端は、H1受容体の細胞内輸送に極めて重要な役割を果たしていることが示唆される。
|