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2014 年度 研究成果報告書

アルツハイマー病克服のための統合的創薬研究

研究課題

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研究課題/領域番号 23590137
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関神戸薬科大学 (2014)
神戸学院大学 (2011-2013)

研究代表者

浜田 芳男  神戸薬科大学, 薬学部, 研究員 (70424968)

研究期間 (年度) 2011-04-28 – 2015-03-31
キーワードアルツハイマー病 / BACE1 / β-セクレターゼ / 酵素阻害剤 / ペプチド / アミロイドβ / 凝集阻害剤
研究成果の概要

日本は急速に高齢化社会に移行しており、認知症患者の増加は国家の基盤を揺るがす社会問題となっている。本研究はアルツハイマー病克服を目指し、発症の原因物質であるAβの産生に関与するBACE1およびAβ凝集の阻害剤を開発することを目的とする。BACE1阻害剤においては、ニトロ基やチアジアゾール骨格を有するYHI-309およびYHI-764(IC50 = 13 nMおよび26 nM)の開発に成功した。これらの化合物は膜透過性が改善されていると思われ、医薬候補化合物として有望である。Aβ凝集阻害剤においても、特定のAβコンホマーを認識し、凝集を阻害するYHI-008およびYHI-009を見いだした。

自由記述の分野

創薬化学

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公開日: 2016-06-03  

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