研究課題
基盤研究(C)
熱帯熱マラリア原虫の感染で発症するマラリアにより、年間数百万人の死者が出ている。薬剤耐性原虫の出現により、新規抗マラリア薬の開発が求められている。ホスミドマイシンは、ガボンおよびタイで行われた第二相臨床試験の結果からマラリアの治療に有効であることが示されている。その作用機序は、ヒトに存在しない代謝経路である非メバロン酸経路中の酵素DXR(PfDXR)を阻害することによるものである。本研究では、新規ホスミドマイシン類似体数種とPfDXRとの複合体の結晶構造解析に成功した。それら阻害剤のいくつかは、ホスミドマイシンより強力な阻害活性を示す。本研究の成果は、より強力な新規抗マラリア薬開発に役立つ。
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J. Med. Chem.
巻: (submitted)
薬学雑誌
巻: 133 ページ: 527-537
日本結晶学会誌
巻: 54 ページ: 107-112
http://www.kek.jp/ja/NewsRoom/Highlights/20110616131122/