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ミクログリアの活性化を誘導したラット脳スライスを作製し、末梢性 ベンゾジアゼピン受容体(PBR)リガンドの ^3H 標識体を用いてインビトロオートラジオグラ フィを施行した。その結果、ミクログリアの活性化の分布と^ 3H リガンドの分布と一致した。 よって、ミクログリアの活性化を分子イメージングする標的分子として、PBR が有用であるこ とが示された。そこで、PBR を標的とした高比放射能マルチバレント PET プローブとして、放射性ガリウム錯体のキレート部位である DOTA に PBR のリガンド骨格を 2 つ導入した DOTA-PK2 を設計、合成し、^67Ga 標識に成功した。
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