研究課題
本研究では、ヒト・核内受容体48種類のうち、リガンド未知の「オーファン核内受容体」20種について、強く結合する化学物質を探索する目的として、表面プラズモン共鳴法(SPR)を利用した分子間相互作用解析装置Biacore T100を用いて低分子量化学物質の核内受容体結合親和性について解析する。そして、標準化合物となり得る高親和化合物を同定し、放射標識した化合物を用いる受容体結合試験系を構築する。2年計画の最終年度である平成24年度は、平成23年度の研究成果を踏まえて、残りの10種類オーファン核内受容体タンパク質の発現系の構築を完了した。そのうち、5種受容体について非常に高純度なタンパク質をGSTと融合させて発現・精製を成功した。次いで、得られた受容体タンパク質に対して、ビアコアを用いた結合試験系を確立し、化学物質の結合親和性を評価した。そして、高親和性結合する化学物質の放射標識体を用いた受容体結合試験系の構築を成功し、化学物質をスクリーニングしたところ、これまでに全く知られていない化合物がLRH-1受容体と非常に強く結合することが判明した。
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Peptide Science 2012
巻: なし ページ: 75-76
巻: なし ページ: 401-402
Endocrine Disrupter News Letter
巻: 15(4) ページ: 2