|
エイズウイルスのプロテアーゼ(HIVPR)は、エイズ治療のための重要な創薬標的タンパク質の一つである。本研究では、阻害剤非結合型HIVPRの活性部位に存在する水和水の立体構造を中性子結晶解析によって観測し、その特徴を解析することを目的とした。HIVPRはプロテアーゼであり、自己消化反応が生じるために、一本鎖型HIVPRとクロスリンク型HIVPRを設計した。一本鎖型HIVPRとクロスリンク型HIVPRを調製し、阻害剤複合体のX線結晶構造解析に成功した。それらのHIVPRは中性子結晶構造解析に必要な大型結晶作製とより正確な阻害剤の親和性の評価に有利であると考えられる。
|
