| 研究概要 |
炭素-水素結合(C-H)の触媒的活性化(切断)と続く官能基化,いわゆる「触媒的C-H官能基化」は,アトムエコノミーかつステップエコノミーな有機合成を実現できる有用な手法の1つである.申請者はこれまで,パラジウム触媒を用いたC-H官能基化と続く分子内炭素-ヘテロ原子(窒素,硫黄)結合形成プロセス(C-H閉環)による複素環構築法の開発に注力し,成果を挙げてきた.今回,このC-H閉環をタンデム型プロセスに組み込むことで,より効率的な複素環構築が行えることを見出した.具体的には,酸化的Heck反応と続く分子内C-Hアミド化を利用した,けい皮酸アミド類からの2-キノリノン類合成である.また,チオベンズアニリド類のC-H閉環反応によるベンゾチアゾール合成において,水溶媒の適用が可能であることも見出した.この水溶媒を用いることで,室温付近での非常に穏和な条件下,反応が円滑に進行することが明らかとなった.
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