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本研究提案では、環境調和性の高い直接的化学変換を実現する、酸化的炭素骨格構築型触媒の開発、およびそれを基盤とした、新規骨格を持つ医薬リード候補化合物を迅速に供給する方法論の確立を目標とする。具体的には将来像も含め下記の３段階での実行を計画した。(1) 穏和な条件下に脱水素型クロスカップリング（CDC）反応を進行させる、人工触媒の設計概念を確立する (2) (1)の触媒的CDC反応を応用し、医薬的に魅力ある合成単位を幅広く供給可能な基盤方法論を確立する (3) (2)を応用して非天然型ペプチドライブラリーを構築・応用し、耐性菌対策を始めとする医薬領域の重要課題の解決を目指す。
今年度は前年度に得られた(1)に関する成果および(2)に関する基礎的知見を基盤とし、上記目的(2)(3) の達成を目指すことに注力した。具体的にはCDCもしくは酸化的C-H活性化を介した新規炭素骨格構築法の開発と、より一層の基質適用範囲の拡大、環境調和型酸化剤である酸素を活用するなど実用面での特性向上を目指して取り組んだ。とりわけ元素戦略的に有利な第一列遷移金属（銅、鉄、コバルト、マンガンなど）の酸化触媒としての積極的活用を念頭に置いた。その結果、以下の3点を主要な成果として得るに至った。
1) 前年度開発したニトロン転移型CDC反応の基質適用拡大 2) アミン3位の触媒的酸化的官能基化反応の開発 3) 新規開発した有機ラジカルを用いる世界初の触媒的酸素連関型不斉CDC反応の開発
以上の成果は、3報の査読付き原著論文として公表することができ、また国内/海外学会にて多数の発表を行うことができた。
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