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2013 年度 実績報告書

メカノケミカル反応を用いた薬物ナノCocrystalの調製及び製剤化

研究課題

研究課題/領域番号 23790056
研究機関日本大学

研究代表者

深水 啓朗  日本大学, 薬学部, 准教授 (20366628)

キーワード医薬品共結晶
研究概要

本研究で検討した薬物のコクリスタル(Cocrystal,共結晶)化は,原薬の化学構造を修飾することなく,その固体物性を改善することができる製剤技術である.本研究では共結晶の形成過程をナノレベルで制御する粒子設計あるいは製剤設計を可能とする技術の開発を目的として取り組んできた.平成23~24年度ではアセトアミノフェンを主薬とする新規な共結晶3種類を見出し,打錠特性や溶出性といった製剤学的特性の改善について有用な成果が得られた.
最終の平成25年度は,名古屋市立大学大学院・薬学研究科と連携し,実生産を念頭においた製造法として噴霧乾燥法による共結晶の調製について検討した.噴霧乾燥法はナノ粒子の調製だけでなく,その後の製剤(マイクロスフェア)化に関しても技術情報の蓄積があることから,メカノケミカル的な手法よりも優先して検討することとした.アセトアミノフェンの共結晶に関しては,ジカルボン酸であるシュウ酸(既知)およびマレイン酸(新規)との組み合わせにおいて,それらの性質に応じた条件検討が必要であることが明らかとなった.例えばシュウ酸は安定な2水和物を形成するため,試料の溶媒に含まれる水分量ならびに乾燥温度によって得られる生成物中の共結晶含量が著しく影響を受けた.
本研究で検討した限りでは,噴霧乾燥法は他の調製法と比較して収率に優れる傾向が認められた.このことは噴霧された微細な液滴が乾燥する過程において過度の濃縮が起こるためと考えられた.そこでマイクロシリンジを用いて疎水化したガラスプレート上に微少容量の試料溶液を滴下したところ,数十ナノグラムの共結晶を析出させることに成功した.以上の結果より,共結晶の調製をナノレベルで行う技術の開発が達成された.今後,メカノケミカルな手法で調製を検討するとともに,微量な探索スクリーニングへの応用も期待できる.

  • 研究成果

    (13件)

すべて その他

すべて 学会発表 (12件) (うち招待講演 5件) 備考 (1件)

  • [学会発表] ナノスポット法によるCocrystalスクリーニングおよび表面増強ラマン散乱

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗,鈴木晃 前野祐介,鈴木豊史,伴野和夫
    • 学会等名
      日本薬剤学会 第28年会
    • 発表場所
      ウインクあいち
  • [学会発表] 医薬品コクリスタルの基礎と製剤学的応用

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      第26回 インターフェックス ジャパン 専門技術セミナー
    • 発表場所
      東京ビッグサイト
    • 招待講演
  • [学会発表] 医薬品Cocrystalの探索スクリーニングにおける微量化の検討

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      第16回 東日本製剤懇談会
    • 発表場所
      六本木ヒルズ
    • 招待講演
  • [学会発表] Development of Nano-spot Method for Screening of Pharmaceutical Cocrystals

    • 著者名/発表者名
      Toshiro Fukami, Akira Suzuki, Yusuke Maeno, Toyofumi Suzuki, Kazuo Tomono
    • 学会等名
      5th Asian Arden Conference
    • 発表場所
      Aichi Gakuin University
  • [学会発表] 医薬品Cocrystalの基礎解説

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      日本薬剤学会 経口吸収フォーカスグループ 第4回合宿討論会
    • 発表場所
      京都くに荘
    • 招待講演
  • [学会発表] Physical characterization of acetaminophen-proline cocrystal prepared by spray drying

    • 著者名/発表者名
      Saori Kashiwagi, Yukihisa Kameya, Toshiro Fukami, Tatsuaki Tagami, Toyohumi Suzuki, Kazuo Tomono, Tetsuya Ozeki
    • 学会等名
      AGGLOS10 (The 10th International Symposiumon Agglomeration)
    • 発表場所
      Kobe Gakuin Univeristy
  • [学会発表] 医薬品Cocrystalの探索スクリーニングにおける微量化への挑戦

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      第30回製剤設計研究会
    • 発表場所
      東京薬科大学
    • 招待講演
  • [学会発表] アセトアミノフェンとベタインからなるCocrystalの製剤学的応用

    • 著者名/発表者名
      笠原明澄海,片倉直哉,奥山瑛智,深水啓朗,川端正俊,山口健太郎,鈴木豊史,伴野和夫
    • 学会等名
      製剤機械技術学会 第23回大会
    • 発表場所
      ニッショーホール
  • [学会発表] アセトアミノフェンとスルホン酸類からなる新規Cocrystalのキャラクタリゼーション

    • 著者名/発表者名
      小嶋里美,奥山瑛智,深水啓朗,鈴木豊史,伴野和夫
    • 学会等名
      製剤機械技術学会 第23回大会
    • 発表場所
      ニッショーホール
  • [学会発表] Development of Nano-spot Method for Screening of Pharmaceutical Cocrystals

    • 著者名/発表者名
      Toshiro Fukami, Akira Suzuki, Yusuke Maeno, Toyofumi Suzuki, Kazuo Tomono
    • 学会等名
      INCHEM TOKYO2013 Germany-Japan Forum for Innovative Products and Technology
    • 発表場所
      Tokyo Big Cite
  • [学会発表] アセトアミノフェンのCocrystal化における食品添加物の応用

    • 著者名/発表者名
      奥山瑛智,笠原明澄海,前野祐介,深水啓朗,鈴木豊史,伴野和夫
    • 学会等名
      第19回 創剤フォーラム若手研究会
    • 発表場所
      日本大学薬学部
  • [学会発表] 医薬品Cocrystalの微量探索スクリーニング

    • 著者名/発表者名
      深水啓朗
    • 学会等名
      愛知学院大学 薬学部 医療生命薬学研究所 第2回サイエンスフォーラム
    • 発表場所
      愛知学院大学 薬学部
    • 招待講演
  • [備考] 薬物の物性を改善するコクリスタル技術の活用

    • URL

      http://www.pha.nihon-u.ac.jp/page.jsp?id=1710

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公開日: 2015-05-28  

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