2012 年度研究成果報告書

新規蛍光プローブを利用した、ヒストンメチル化酵素阻害剤スクリーニング系の開発

研究課題

研究課題/領域番号	23790127
研究種目	若手研究(B)
配分区分	基金
研究分野	創薬化学
研究機関	東京医科歯科大学
研究代表者	森修一東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 特任助教 (00467630)
研究期間 (年度)	2011 – 2012
キーワード	エピジェネティクス / ヒストンメチル化酵素 / SNAr反応 / 蛍光プローブ
研究概要	ヒストンメチル化酵素(HMT)は各種生命現象に関わっており、その阻害剤は薬剤候補分子として期待されている。当研究ではHMT阻害剤開発に有用な、安価で簡便なHMT活性の評価手法を開発した。HMTはヒストン蛋白質のリジン残基をメチル化するが、我々はリジンとメチル化リジンの化学的性質の違いを識別することで、メチル化リジンの量を測定することに成功した。さらに、より感度の高いメチル化リジン定量法の開発を目指し、この化学的性質の違いを蛍光応答によって検出することを試みた。