| 研究概要 |
悪性褐色細胞腫の治療にはβ 線を放出するI-131 を標識したメタヨードベンジルグアニジン (I-131 標識MIBG)による内用放射線療法が行われている。しかし、その治療効果は限定的であることから、根治可能な治療法が切望されている。そこで、本研究ではβ線に比べ高い細胞障害作用を持つオージェ電子に着目し、オージェ電子放出核種であるBr-77 を標識したメタブロモベンジルグアニジン(Br-77 標識MBBG)を合成して、悪性褐色細胞腫に対する治療効果を明らかにすることを目的として研究を行った。はじめに、本研究を進めるにあたり大量のBr-77 標識MBBG が必要となるが、従来の標識方法であるヨウ素―臭素ハロゲン交換反応では標識率が低いことから、高収率でBr-77 を導入できる合成法としてホウ素―臭素交換反応について検討を行った。
その結果、標識前駆体である3-Pinacolateboryl-benzyl(N,N',N''-triBoc)guanidine を合成した。しかしながらBr-77 との標識実験では反応の進行が認められなかった。そこで従来法であるヨ ウ素―臭素ハロゲン交換反応を用いてBr-77 標識MBBGを合成し、得られたBr-77 標識MBBG を用いて褐色細胞腫細胞(PC-12)への取り込みについて検討を行った。その結果、MBBG 投与 3 時間後で30 %dose/g のMBBG が褐色細胞腫細胞に取り込まれることが明らかとなった。しかし、細胞内局在の詳細を明らかにすることはできなかった。本研究については、引き続き検討を進める予定である。
|
