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2015 年度 研究成果報告書

生物活性発現機構解明を目的としたマイトトキシンの合成研究

研究課題

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研究課題/領域番号 24245009
研究種目

基盤研究(A)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 有機化学
研究機関九州大学

研究代表者

大石 徹  九州大学, 理学(系)研究科(研究院), 教授 (90241520)

研究分担者 此木 敬一  東北大学, 大学院農学研究科, 准教授 (40292825)
鳥飼 浩平  九州大学, 大学院理学研究院, 助教 (20456990)
海老根 真琴  九州大学, 大学院理学研究院, 助教 (70545574)
研究期間 (年度) 2012-04-01 – 2016-03-31
キーワードマイトトキシン / 梯子状ポリエーテル / 化学合成 / カルシウムイオン流入活性 / 部分構造
研究成果の概要

マイトトキシン(MTX)は,渦鞭毛藻が生産する梯子状ポリエーテル化合物である。本研究では,化学合成したMTXの部分構造を用いた構造活性相関研究を行った。MTXによるCa2+流入活性をどれだけ阻害したか評価した結果,疎水性部分であるC’-F’環部,QRS環部は,それぞれIC50 値約50マイクロMで阻害活性を示した。また,七員環であるS環部を六員環に変えたQR(S)環部の約6倍低下した。一方,疎水性部分と親水性部分を併せ持つNOPQR(S)環部は,阻害活性を示さなかった。また,疎水性部分であるLMNO環部については,親水性部分に比べて阻害活性が大きく低下し,エナンチオマー間で有意な差はなかった。

自由記述の分野

有機合成化学

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公開日: 2017-05-10  

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