| 研究課題/領域番号 |
24510311
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
生物分子科学
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| 研究機関 | 長崎国際大学 |
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研究代表者 |
山口 泰史 長崎国際大学, 薬学部, 教授 (10183980)
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| 連携研究者 |
田中 啓太郎 長崎国際大学, 薬学部, 講師 (60446127)
萩森 政頼 長崎大学, 薬学部, 准教授 (40446125)
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| 研究協力者 |
木野 亨
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| 研究期間 (年度) |
2012-04-01 – 2016-03-31
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| キーワード | ホスホヒスチジン / ペプチドライブラリー / 抗菌活性 |
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| 研究成果の概要 |
本研究課題は、ヒトにはない、バクテリア特有の情報伝達システムである二成分制御系を標的として、新規抗生物質創製を目指した。ホスホヒスチジンの模倣化合物を組み込んだライブラリーから、抗菌活性をもつ化合物をさがした。
現在までの実績をまとめる。①Schoelkopf試薬を用いる立体選択的なアミノ酸誘導体合成法を確立した。②必要量のホスホヒスチジン模倣化合物を合成した。③模倣化合物を含むペプチド合成法を確立した。④リン酸部分の脱保護反応の条件を確立した。⑤汎用性の高いジペプチド様化合物の合成法を確立した。⑥プロドラッグ化したリン酸残基をもつ化合物の合成に成功した。現在、活性化合物を検索中である。
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| 自由記述の分野 |
医薬品化学
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