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2014 年度 研究成果報告書

[11C]二酸化炭素を用いた常圧下における高速[11C]カルボン酸合成法の開発

研究課題

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研究課題/領域番号 24550127
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 合成化学
研究機関独立行政法人理化学研究所

研究代表者

土居 久志  独立行政法人理化学研究所, ライフサイエンス技術基盤研究センター, チームリーダー (00421818)

連携研究者 倉井 佐知  理化学研究所ライフサイエンス技術基盤研究センター, 標識化学研究チーム, リサーチアソシエイト
後藤 美樹  理化学研究所ライフサイエンス技術基盤研究センター, 標識化学研究チーム, リサーチアソシエイト (60565779)
研究期間 (年度) 2012-04-01 – 2015-03-31
キーワードPET化学 / [11C]カルボキシル化 / [11C]二酸化炭素 / 常圧化学反応 / 高速化学反応 / 有機金属化学 / マイクロスケール反応器 / PET分子イメージング
研究成果の概要

本研究では、サイクロトロンから払い出される[11C]二酸化炭素を用いて、わずか1段階で目的とする[11C]カルボン酸体を合成するための標識化学反応の開発に取り組んできた。基本反応として、Rh(I)触媒下にフェニルボロン酸ピナコールエステルを基質とした[11C]安息香酸の合成を設定し、常圧下における本[11C]カルボキシル化反応の最適化を行った。反応条件を鋭意検討した結果、アセトン溶媒中、約-98℃の低温下で[11C]二酸化炭素を冷却濃縮し、続いて、Rh(I)触媒の存在下、わずか3-5分の反応時間で、目的の[11C]安息香酸を38%~57%の収率(崩壊補正放射化学収率)で得ることができた。

自由記述の分野

PET化学

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公開日: 2016-06-03  

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