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カスパーゼ３は、前駆体プロカスパーゼ３として発現し、活性化することで、アポトーシスの最終段階で機能するプロテアーゼである。ガン細胞では、この前駆体の活性化が、細胞中の金属イオンにより抑制されている。本研究では、この過程の回復を促す有機小分子PAC-1の酵素活性への影響についての詳細を検討した。その結果、PAC-1は金属イオンの有無に関わらず、前駆体の活性化のみならず、活性化したのちの酵素分子の機能をも向上させることを見いだした。また、弱いながらも酵素活性をもつ変異体プロカスパーゼ３に対しての機能向上は乏しく、金属イオンの関与以外に、酵素への直接的結合による活性向上効果が明らかとなった。
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