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2014 年度 研究成果報告書

新しい分子標的抗がん剤の開発を指向した生物活性天然物の合成研究

研究課題

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研究課題/領域番号 24590017
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 化学系薬学
研究機関東北薬科大学

研究代表者

加藤 正  東北薬科大学, 薬学部, 教授 (50382669)

研究分担者 渡邉 一弘  東北薬科大学, 薬学部, 講師 (10382673)
研究期間 (年度) 2012-04-01 – 2015-03-31
キーワード分子標的治療薬 / 生物活性天然物 / 抗腫瘍活性物質 / 全合成 / TAN-1813 / HDAC阻害剤 / FK228 / スピルコスタチン
研究成果の概要

TAN-1813の全合成研究の過程において、新たなマレイミドの合成法およびフェニルチオ基を脱離基としたカップリング反応を開発した。本反応をデカリン環セグメントおよびマレイミドセグメントのカップリング反応に適用し、TAN-1813のすべての炭素骨格、不斉炭素および官能基を有する化合物の合成を達成した。
FK228の類縁体合成においては、独自に開発した合成方法論を用いて、さまざまな類縁体の合成を行い、構造活性相関に関する有用な知見を得ることができた。その結果、開発候補化合物であるFK-A11の創製に成功した。現在、FK-A11は東北大学病院臨床研究推進センターにおいて、非臨床試験が実施されている。

自由記述の分野

医歯薬

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公開日: 2016-06-03  

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