|
凝固線溶系のセリンプロテアーゼであるプラスミンは、MMPの開始因子としてがんの形成に関わっていることが知られている。従ってプラスミン阻害剤は、新たな作用機序を有する抗がん剤として機能することが推測される。そのため、プラスミンの合成基質の一次配列を基にプラスミン阻害剤をデザインした。その構造的特徴は、warheadとしてニトリル基を持ちことである。また、非ペプチド性阻害剤として、pyrrolopyrimidine をscaffoldとし、それを分子の中心におき活性中心のサブサイト（ヒダントインを含むP4部、warheadを含むP1部）と相互作用するに必要な官能基を配置した。
|
