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2014 年度 研究成果報告書

既存認可薬の作用点とは異なる部位を標的とした抗インフルエンザ薬の開発

研究課題

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研究課題/領域番号 24590548
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 ウイルス学
研究機関千葉大学

研究代表者

星野 忠次  千葉大学, 薬学研究科(研究院), 准教授 (90257220)

連携研究者 山本 典生  順天堂大学, 大学院医学研究科, 准教授 (40323703)
研究期間 (年度) 2012-04-01 – 2015-03-31
キーワード阻害剤 / 薬物スクリーニング / X線結晶構造解析 / 計算機シミュレーション / インフルエンザ / ポリメラーゼ / エンドヌクレアーゼ活性
研究成果の概要

ポリメラーゼのエンドヌクレアーゼ活性を標的として、薬物開発を進めた。初めに、化合物と標的タンパク質との相互作用を計算機で解析して分子設計を行った。次に、有望と判断された化合物とその誘導体の有機合成を行った。有機合成によって得た化合物について、酵素阻害活性を生化学実験により測定した。さらに標的タンパク質と化合物との共結晶を作成して、X線結晶構造解析を行い、3種類の阻害剤の結合構造を明らかにした。

自由記述の分野

ウイルス学

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公開日: 2016-06-03  

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