| 研究実績の概要 |
本年度の研究実施計画に従い研究を遂行した。標的指向性リポソームを硝子体内に投与した網膜静脈閉塞症のモデル動物において、標的指向性リポソームの機能評価および薬物を内包した標的指向性リポソームの治療効果を検討した。
リポソームの主成分であるリン脂質、コレステロールなどの各脂質をDPPC/DPPE/DCP/Cholesterol/Ganglioside (15/5/5/40/15 モル比)の割合で秤量し、クロロホルム/メタノールに溶解した。抗VEGF薬（ベバシズマブ）を混合後、限外濾過を行い、抗VEGF薬（ベバシズマブ）内包リポソームを作製した。モデル動物に作製した標的指向性リポソームを添加した。0,3,7,14,30,45,60日後に前房水のサンプリングを行った。リポソームから前房水中へのベバシズマブの漏出量を検討した。リポソーム表面をヒト血清アルブミンコートしていない場合、ELISA法による定量では、漏出量は3日目33.2μg、7日目43.2μgであり、漏出率は3日目6.26%、7日目8.15%となった。BCA法による定量では、漏出量は3日目404.0μg、7日目1140.0μgであり、漏出率は3日目5.05%、7日目14.25%となった。ELISA法、BCA法のどちらの定量においても前房水のベバシズマブ量に徐放効果が認められた。リポソーム表面をヒト血清アルブミンコートした場合、漏出量は、3日目0.882μg、7日目0.825μg、14日目1.729μg、30日目3.783μg、45日目1.823μg、60日目6.587μgであり、漏出率は3日目0.71%、7日目0.66%、14日目1.38%、30日目3.03%、45日目1.46%、60日目5.27%であった。モデル動物においても、in vitro同様、薬物を内包した標的指向性リポソームは薬剤徐放効果を有することがわかった。
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