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電位依存性ナトリウムチャネルは、テトロドトキシン依存型（TTX-s）と抵抗型（TTX-r）とに分類される。TTX-sに対するリガンドは、テトロドトキシン、サキシトキシン（STX）等が知られるが、TTX-rへの阻害活性を示すリガンドはない。本研究では、TTX-r型リガンドの創製を目的とした。
サブタイプ間での配列が顕著に異なる領域と相互作用するSTXのC13位に着目し、STX誘導体類として初めてC13位にグアニジン、ウレア、アセトアミド基が導入された各誘導体の合成を達成した。これらはTTX-rへの中程度の阻害活性を示すことがわかったが、TTX-sとの顕著な選択性はなかった。
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