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2014 年度 研究成果報告書

ライブラリー化合物の有効活用を目指した新規生物活性評価手法の構築と応用

研究課題

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研究課題/領域番号 24659046
研究種目

挑戦的萌芽研究

配分区分基金
研究分野 創薬化学
研究機関京都大学

研究代表者

藤井 信孝  京都大学, 薬学研究科(研究院), 教授 (60109014)

連携研究者 大野 浩章  京都大学, 大学院薬学研究科, 教授 (30322192)
大石 真也  京都大学, 大学院薬学研究科, 講師 (80381739)
研究期間 (年度) 2012-04-01 – 2015-03-31
キーワード天然物 / 化合物ライブラリー / スクリーニング / アッセイ / 生物活性化合物 / 鏡像体
研究成果の概要

キラルなライブラリー化合物の有効活用に向けて、化学合成タンパク質を用いた生物活性評価系を確立した。まず、腫瘍増殖に関与するタンパク質(MDM2, MDMX)の簡便な化学合成法を確立し、適切なフォールディングにより生物活性を有する活性タンパク質を取得した。これを研究室保有のライブラリー化合物と天然物ライブラリーからの医薬品候補化合物探索に利用して、化合物アレイ法と蛍光偏光法による2段階のスクリーニングにより複数のヒット化合物を取得した。

自由記述の分野

創薬化学

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公開日: 2016-06-03  

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