| 研究課題/領域番号 |
24659564
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| 研究種目 |
挑戦的萌芽研究
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
放射線科学
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| 研究機関 | 京都大学 |
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研究代表者 |
佐治 英郎 京都大学, 薬学研究科(研究院), 教授 (40115853)
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| 連携研究者 |
小野 正博 京都大学, 薬学研究科, 准教授 (80336180)
天満 敬 京都大学, 薬学研究科, 助教 (90378787)
木村 寛之 京都大学, 放射性同位元素総合センター, 助教 (50437240)
上田 真史 岡山大学, 医歯薬学総合研究科, 准教授 (40381967)
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| 研究期間 (年度) |
2012-04-01 – 2014-03-31
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| キーワード | タウオパチー / GSK-3β / 認知症 / イメージング |
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| 研究概要 |
本研究では、タウオパチーの早期診断に資するGSK-3β標的核医学イメージングプローブの開発を目的として、GSK-3β阻害剤の一つであるマレイミド誘導体に着目し、125Iを導入したマレイミド誘導体である化合物7を設計・合成した。化合物7は、正常マウスにおける体内放射能分布実験より、脳移行性を示すことが明らかとなった。また、GSK-3βへのインビトロ結合性評価実験において、既存のGSK-3β阻害剤に比べ、高い結合性親和性を有することが示唆された。今後、プローブの構造最適化を行うことによって、GSK-3βを標的とした核医学イメージングプローブの開発の可能性が示唆された。
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