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天然物型骨格を有する創薬リードを創出するための基礎的知見を得ることを目的して、連続反応によるドラッグライク複素環骨格構築法の開発と、独自の連続反応を基盤とした天然物の全合成研究を実施した。その結果、新規スピロンドール合成法、[4 + 2] 型インドール合成法、縮環インドレニン合成法、およびピロロカルバゾール合成法の開発に成功した。全合成研究においては、キノカルシンの不斉全合成、ローレンデクマレンB前駆体の合成、ストリクタミンの不斉形式全合成を達成した。これまでに得られた成果の創薬展開を実施し、高い細胞増殖抑制活性を有するCK2阻害剤と、アイソフォーム選択的なSphK阻害剤の取得に成功した。
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