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今日の創薬化学研究では，化合物ライブラリーのスクリーニングや標的酵素の構造を基にした分子設計，スクリーニング等により同定されたリード化合物の構造を中心に経験則や試行錯誤によって最適化行う手法といった3種の手法を組み合わせて行われるのが一般的である。しかし，既存の創薬手法は，多大な時間と労力，費用を必要とする。
このような背景のもと，本研究では、クリックケミストリーと呼ばれる手法を用い、in situでスクリーニングを行うことで阻害薬の探索を行った。その結果、本手法により、短時間で有望な酵素阻害薬を見出すことに成功した。
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