2014 年度研究成果報告書

革新的キノキサリノン骨格合成法の開発と創薬テンプレート構築への応用

研究課題

研究課題/領域番号	24790030
研究種目	若手研究(B)
配分区分	基金
研究分野	化学系薬学
研究機関	京都大学
研究代表者	小林祐輔京都大学, 薬学研究科(研究院), 助教 (90509275)
研究期間 (年度)	2012-04-01 – 2015-03-31
キーワード	含窒素複素環
研究成果の概要	キノキサリノン骨格は様々な医薬品や天然物に見られる重要な骨格であるが、その効率的かつ多様性を志向した合成法の確立が今尚求められている。申請者は、容易に入手可能であるシアノ酢酸アニリドからキノキサリノン骨格を効率的に合成できる方法論を確立した。また、本反応を応用して抗HIV活性を有するオパビラリン、耳鳴り治療薬であるカロベリン、喘息の治療薬として期待されているアタキマストなどの生物活性化合物合成へと応用することができた。
自由記述の分野	有機化学