• 研究課題をさがす
  • 研究者をさがす
  • KAKENの使い方
  1. 課題ページに戻る

2014 年度 実績報告書

ホウ素クラスターの特徴を利用した検査、診断、治療を目的とする創薬研究

研究課題

研究課題/領域番号 24790115
研究機関東北薬科大学

研究代表者

太田 公規  東北薬科大学, 薬学部, 講師 (90347906)

研究期間 (年度) 2012-04-01 – 2015-03-31
キーワードホウ素クラスター / 創薬化学 / アニオン認識 / 超分子化学
研究実績の概要

生体内におけるアニオンの濃度はチャネルなどにより厳密に維持されているが、何らかの要因によりアニオンの濃度バランスが崩壊すると、細胞内pHの変化や体液の粘性の変化などにより細胞死を引き起こすことが知られている。初年度に、今までに見出したアニオンレセプターについて癌細胞における細胞死誘導効果を精査したが、特に望む生物活性を示す化合物を見出すことはできなかった。本研究期間内に新たに合成したアニオン認識化合物について細胞死誘導効果を精査したところ、トロポロン環およびFDBP構造を有する幾つかのアニオン認識化合物に細胞死誘導活性を見出した。類似構造を有する化合物の活性を比較したところ、カルボラン環が活性発現に必須であった。しかしながら、本研究期間内に、アニオン認識と細胞死誘導がどのように関係しているのか、そのメカニズムについては検証することができなかった。これについては現在検討中である。
本研究者が見出したジフェニルアミン骨格を有する新規アニオンレセプターに蛍光発現構造を組み込み、カルボランを結合させたところ、フッ素イオンの認識により強い黄色の蛍光を発する化合物を創製することに成功した。ジフェニルアミン骨格は、合成が容易であり構造修飾も簡便であることから、カルボランと組み合わせることによりアニオン認識ポリマーや生体制御化合物への応用が可能と考えられる。
また、カルボラン誘導体の新たな機能を探るため、創薬研究も並行して進めカルボランの医薬構造としての有効性および優位性を確認している。
本研究は、無機化合物であるホウ素クラスターの電気的、物理化学的、構造的性質を、有機化学的視点で理解し、新しい切り口で創薬化学へアプローチすることを目的としていた。研究の進行は計画から遅れたものの、アニオン認識と医薬化学を融合させる出発点と成り得る成果が得られた。

  • 研究成果

    (6件)

すべて 2015 2014 その他

すべて 雑誌論文 (2件) (うち査読あり 2件、 謝辞記載あり 2件) 学会発表 (3件) 備考 (1件)

  • [雑誌論文] Novel estrogen receptor (ER) modulators containing various2014

    • 著者名/発表者名
      Kiminori Ohta, Takumi Ogawa, Asako Kaise, Yasuyuki Endo
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem.

      巻: 22 ページ: 3508-3514

    • DOI

      http://dx.doi.org/10.1016/j.bmc.2014.04.022

    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Aliphatic Substitution of o-Carboranyl Phenols Enhances Estrogen2014

    • 著者名/発表者名
      Kiminori Ohta, Takumi Ogawa, Asako Kaise, Akifumi Oda, Yasuyuki Endo
    • 雑誌名

      Chem. Pharm. Bull.

      巻: 62 ページ: 386-391

    • DOI

      http://doi.org/10.1248/cpb.c13-00796

    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [学会発表] 新規アゾトロポロン誘導体の細胞増殖抑制活性2015

    • 著者名/発表者名
      太田 公規, 皆瀨 麻子, 遠藤 泰之
    • 学会等名
      日本薬学会第135年会
    • 発表場所
      デザイン・クリエイティブセンター神戸
    • 年月日
      2015-03-25 – 2015-03-28
  • [学会発表] トロポロン誘導体の抗腫瘍活性における構造活性相関2014

    • 著者名/発表者名
      太田 公規, 皆瀨 麻子, 遠藤 泰之
    • 学会等名
      第32回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      神戸国際会議場
    • 年月日
      2014-11-26 – 2014-11-28
  • [学会発表] カルボラニルフェニルグリセロール誘導体の抗アンドロゲン活性とその構造活性相関2014

    • 著者名/発表者名
      皆瀨麻子, 阿部孝俊, 太田公規, 小田彰史, 遠藤泰之
    • 学会等名
      第32回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      神戸国際会議場
    • 年月日
      2014-11-26 – 2014-11-28
  • [備考] 東北薬科大学 創薬化学教室

    • URL

      http://www.tohoku-pharm.ac.jp/laboratory/soyaku/index.html

URL: 

公開日: 2016-06-01  

サービス概要 検索マニュアル よくある質問 お知らせ 利用規程 科研費による研究の帰属

Powered by NII kakenhi