サイクロトロンを必要としないPET用68Ga標識腫瘍イメージング剤の開発を目指し、細胞内トラップ機構に基づいて集積する葉酸受容体(FR)を標的とした低分子イメージング剤の設計、合成及び評価を行った。FRアゴニストを基本骨格とした67/68Ga-NOTA-NCS-FLおよびFRアンタゴニストを基本骨格とした67/68Ga-NOTA-NCS-TPを合成し、FRを高発現しているKB細胞への結合飽和実験および取り込み実験を行ったところ、67/68Ga-NOTA-NCS-TPの方が親和性、取込率が高く、従来のアゴニスト型FRイメージング剤に対する優位性が示された。
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