脳変性疾患診断のための選択的ドパミンＤ３受容体ＰＥＴ新規イメージング剤の開発

2013 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 24791350
• 研究種目: 若手研究(B)
• 配分区分: 基金
• 研究分野: 放射線科学
• 研究機関: 秋田県立脳血管研究センター(研究局)
• 研究代表者: 山口 博司 秋田県立脳血管研究センター(研究局), その他部局等, 研究員 (00450841)
• 研究期間 (年度): 2012-04-01 – 2014-03-31
• キーワード: 脳神経疾患 / 受容体 / 放射性薬品化学 / 有機化学 / 薬学

研究概要

本研究は、ドパミンＤ３受容体に選択的に結合するイメージング剤の開発である。ドパミンＤ２様受容体に結合する薬剤として知られているベンペリドールに、ハロゲンやアルキル基などの置換基の導入を検討した。また、合成した誘導体に対する標識条件検討をおこなった。
本研究期間中に、２０種類以上のベンペリドール誘導体を合成し、標識体について実験動物を用いた検討を実施した結果、ドパミンＤ３受容体イメージング剤の候補になり得る薬剤を見出すに至った。

研究成果

• [雑誌論文] Study on derivatives of Benperidol as imaging agents for dopamine D3 receptor (2013)
  • 著者名/発表者名: Hiroshi Yamaguchi, Yasuhiro Kuroda, Takashi Yamada, Hiroshi Ikenuma, Junichiro Abe, Shizuaki Murata, Kengo Ito, Kazuhiro Takahashi
  • 巻: 56 (Sup.1)
  • ページ: S282
  • 査読あり
• [学会発表] 脳疾患早期発見に向けた新規放射性薬剤合成に関する研究 (2013)
  • 著者名/発表者名: 山口博司
  • 学会等名: 第31回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 広島市
  • 年月日: 20131120-22
• [学会発表] ドパミンD3 受容体イメージング剤開発に向けてのベンペリドール誘導化 (2013)
  • 著者名/発表者名: 山口博司, 黒田康弘, 村田静昭, 茨木正信
  • 学会等名: 第53回日本核医学会学術総会
  • 発表場所: 福岡市
  • 年月日: 20131108-10
• [学会発表] ピペリジニル環を有したドパミンD3 受容体イメージング剤の開発 (2013)
  • 著者名/発表者名: 山口博司
  • 学会等名: 第43回複素環化学討論会
  • 発表場所: 岐阜市
  • 年月日: 20131017-19
• [学会発表] 認知症早期発見を目指したドパミンサブタイプイメージング剤の開発検討 (2013)
  • 著者名/発表者名: 山口博司
  • 学会等名: 認知症研究を知る若手研究者の集まり
  • 発表場所: 熱海市
  • 年月日: 20130727-28
• [学会発表] ドパミン受容体イメージング剤開発に向けたベンペリドール誘導化検討 (2012)
  • 著者名/発表者名: 山口博司, 黒田康弘, Kang Jiyoung, 茨木正信, 中村和浩, 舘野賢, 村田静昭
  • 学会等名: 第30回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 東京都
  • 年月日: 20121128-30
• [学会発表] [<11>^C]Benperidol誘導体が標識条件に与える影響 (2012)
  • 著者名/発表者名: 山口博司, 黒田康弘, 茨木正信, 中村和浩, 村田静昭, 高橋和弘
  • 学会等名: 第52回日本核医学会学術集会
  • 発表場所: 札幌
  • 年月日: 20121011-13