2013 年度研究成果報告書

新規抗ＨＩＶ薬創製に向けたインゲノール類の構造活性相関研究

研究課題

研究課題/領域番号	24810001
研究種目	研究活動スタート支援
配分区分	補助金
研究分野	生物分子科学
研究機関	筑波大学
研究代表者	大好孝幸筑波大学, 国際統合睡眠医科学研究機構, 助教 (90639303)
研究期間 (年度)	2012-08-31 – 2014-03-31
キーワード	13－オキシインゲノール / インゲノール / 構造活性相関研究 / HIV活性 / PKC活性 / 天然物化学
研究概要	13- オキシインゲノールは1974年にトウダイグサ科の植物であるカンスイから単離されたジテルペンであり抗HIV活性、PKC(protein Kinase C)活性を示す。今回、13‐オキシインゲノールの様々な人工類縁体を合成し、PKC活性化作用を測定しC-3位を官能基化することで強いPKC活性が発現することを明らかにした。また、13‐オキシインゲノールの全合成の知見を基にインゲノールの合成研究を行いインゲノールの歪んだinside-outside炭素骨格を含む全炭素骨格の構築を達成した。