| 研究課題/領域番号 |
25292035
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| 研究機関 | 岡山大学 |
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研究代表者 |
能年 義輝 岡山大学, その他の研究科, 准教授 (70332278)
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| 研究期間 (年度) |
2013-04-01 – 2017-03-31
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| キーワード | 植物 / 酵素 / 生理活性 / 環境調和型農林水産 / プラントアクチベーター |
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| 研究実績の概要 |
病害抵抗性誘導剤（プラントアクチベーター）は植物が持つ免疫力を活性化することによって病害防除効果を発揮する薬剤である。薬剤耐性菌によって効果が打破されない持続性と環境負荷低減効果を併せ持つ次世代型の植物保護手法として期待される。代表者は、独自の細胞ベースアッセイ法による化合物ライブラリーの探索から抵抗性誘導活性をもつ7個の植物免疫プライミング剤(インプリマチン)を単離した。そして、その一部が植物免疫ホルモンであるサリチル酸に糖を付加して不活性化するサリチル酸配糖化酵素(SAGT)を阻害して薬効を発揮することを突き止めた。そこで本研究では、さらに強力なSAGT阻害剤の単離同定を目指し、シロイヌナズナのSAGTの一つであるUGT76B1を用いた標的ベース探索を行う。これまでに、9,600個の低分子多様性有機化合物ライブラリー（終濃度10µM）を用いたSAGT阻害剤探索のパイロット実験から2個の候補化合物を得た。そこで今年度は210,560個の化合物のHTSを実施した。35%以上の阻害率を示す1次ヒット302個から、検出系の阻害剤を除く125個が2次ヒットとして得られた。次にこれらについて、もう一つのSAGTであるUGT74F1、他の物質を基質とする2つの配糖化酵素をそれぞれ用いて5濃度系列4反復で実験を行い、各酵素に対する阻害の有無と50%阻害濃度を調べた。結果として、UGT76B1とUGT74F1のみを阻害するSAGT特異的阻害剤が28個、UGT76B1特異的阻害剤が2個得を同定することができた。これらはこれまでに単離した候補薬剤より強力な阻害剤を含んでおり、大幅な探索規模の拡大から当初予想したよりも有望な候補薬剤を得ることができた。今後はこれらの植物体での抵抗性誘導効果について検証実験を進める。
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| 現在までの達成度 (区分) |
現在までの達成度 (区分)
1: 当初の計画以上に進展している
理由
探索規模の大幅な拡大に成功し、そこから当初予想したよりも大幅に強力な活性を有する候補薬剤を得ることができた。
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| 今後の研究の推進方策 |
多くの有望な候補薬剤が得られたので、これらの植物体での抵抗性誘導効果を証明し、特許取得と実用化展開を進める。また論文化する。
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| 次年度使用額が生じた理由 |
基金分であり当初の計画通り
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| 次年度使用額の使用計画 |
当初予定した人件費としての使途を変更して、学会発表関連費用として使用する。
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