細菌細胞壁合成阻害膜内作用型の天然物であるムライマイシン・カプラザマイシン類の化学構造の大幅な低減と単純化をはかり、MRSAやVRE等の薬剤耐性菌に対する抗菌活性と十分な代謝安定性を持ち、ヒト細胞に対する毒性が軽減した誘導体を見出した。細菌細胞壁合成阻害膜外作用型の天然物であるプラスバシンの効率的で多彩な誘導体合成に柔軟に対応可能な収束型合成法を確立した。2本鎖DNAに結合する事で、強力な転写阻害活性を示すキナルドペプチンの全合成とその誘導体の合成を行った。これらはグラム陽性菌に対してnMレベルの強力な抗菌活性を示し、天然物の活性を上回る活性を有する誘導体を見出す事ができた。
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