| 研究課題/領域番号 |
25293271
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 研究機関 | 地方独立行政法人東京都健康長寿医療センター(東京都健康長寿医療センター研究所) |
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研究代表者 |
豊原 潤 地方独立行政法人東京都健康長寿医療センター(東京都健康長寿医療センター研究所), 東京都健康長寿医療センター研究所, 専門副部長 (50425659)
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| 研究期間 (年度) |
2013-04-01 – 2017-03-31
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| キーワード | 核医学 / 放射性医薬品 / 核酸 / 腫瘍 / 細胞増殖 |
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| 研究概要 |
がんの研究において、インビボでがん細胞の増殖を評価するために「DNA 合成」を画像化することが望まれている。これは、細胞増殖 (=DNA 合成) が、がんの最も基本的な性質であり、病理学的診断のゴールドスタンダードだからである。これに対して申請者は世界で初めて DNA 合成を直接的に画像化する PET 薬剤 11C-4DST を開発し、臨床応用を達成することに成功した。 11C-4DST は多くの腫瘍で有用性が明らかになりつつあり、現在、その普及が国内外で望まれている。そこで本研究では、DNA 合成画像診断の普及を目指し 11C-4DST をベースとして、デリバリー可能でかつ汎用性が高く、多施設での検査を可能にする 18F 標識 4DST 誘導体(以下、18F-4DST誘導体)の開発を試み、その臨床応用に達成することを目的とする。インビトロ試験にて可能性が示されている 18F-4DST 誘導体 3 化合物の標識前駆体および標準品の合成を実施した。候補化合物はそれぞれ、4DSTの5-fluoro体、5-fluoromethyl体ならびに5-fluoroethyl体である。5-fluoromethyl体は単離後比較的速やかに分解したが、5-fluoro体ならびに5-fluoroethyl体の標品を得ることに成功した。今年度は、さらに5-fluoroethyl体のF-18標識検討を行った。現在までに、F-18標識のためには3'-OH、5'-OHに加えてN-3の保護基を必用とすることが明らかとなっている。
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| 現在までの達成度 (区分) |
現在までの達成度 (区分)
2: おおむね順調に進展している
理由
目的とする３化合物の標識前駆体および標品の合成検討を行った。その結果、5-fluoromethyl体は標品を安定して単離困難であったが、それ以外の化合物については、標品を得、標識合成検討に入っている。
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| 今後の研究の推進方策 |
合成難易度の高い5-fluoroethyl体の合成検討を進めるとともに、合成難易度の低い5-fluoro体に関しては、標識合成を確認し、動物実験での検討に入る。
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| 次年度の研究費の使用計画 |
次年度以降の候補化合物の安全性試験での使用を想定し繰り越した。
候補化合物の安全性委託試験を実施する。
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