| 研究課題/領域番号 |
25400526
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| 研究機関 | 鳴門教育大学 |
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研究代表者 |
胸組 虎胤 鳴門教育大学, 大学院学校教育研究科, 教授 (00200246)
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| 研究期間 (年度) |
2013-04-01 – 2016-03-31
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| キーワード | 環状ジペプチド / エピ化 / 立体特異的縮合 / γ線照射 |
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| 研究実績の概要 |
平成25年度、サブテーマA（環状ジペプチドのジアステレオマーの分別）に関し、Cyclo-(D-Ala-L-Ala)の合成方法とそのジアステレオマーであるCyclo-(L-Ala-L-Ala)およびCyclo-(D-Ala-D-Ala)とのHPLC分離を確立し、その開環反応のｐH依存性について検討した。
しかし、サブテーマB（環状ジペプチドへのγ線照射によるエピ化）については、エンチオマーであるCyclo-(L-Ala-L-Ala)とCyclo-(D-Ala-D-Ala)を分離する方法がないために、環状Ala-Alaの３つの立体異性体のエピ化を詳細に検討できなかった。しかし、平成26年度にキラルなHPLC（Chiralpack IC）を用いることにより、それが可能であることがわかった。これにより、当初予定していたキャピラリー電気泳動による分離が必ずしも必要でないことがわかった。
サブテーマC（オリゴペプチドの立体特異的縮合）については反応基質のうちまだ、入手できていなかったD-Ala-D-Asn、LーAla-L-Ala-L-Asn、D-Ala-D-Ala-D-Asnのうちほぼ合成の道筋が見出され、D-Ala-D-Ala-D-Asnの合成が進行中である。
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| 現在までの達成度 (区分) |
現在までの達成度 (区分)
3: やや遅れている
理由
サブテーマAについてはCyclo-(Ala-Ala)のジアステレオマーでほぼ目標を達成した。γ線照射によるエピ化については照射条件がほぼ確立したこと、３つの立体異性体の分離方法が明らかとなったことから、最終年のの前半には終了する。しかし、サブテーマCの立体特異的縮合反応については、反応基質の合成が完了していないため、最終年度前半には合成を完了して、加熱による反応を始める必要がある。
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| 今後の研究の推進方策 |
環状ジペプチドへのγ線照射実験を行い、エピ化速度を３つの立体異性体の生成と分解の観点から詳しく検討することが課題である。これについては実験方法と生成物の分離方法が確立できているので可能である。
反応基質の合成方法はすでに明らかとなっているので、合成を速やかに完了して、立体特異的縮合反応を始め、生成物をHPLCにより分離して、旋光度検出器で測定して、立体特異性を明確にすることが必要である。
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| 次年度使用額が生じた理由 |
その理由は２点ある。まず、Cyclo-(Ala-Ala)の立体異性体のの分離に時間がかかったため、γ線照射実験と生成物の分析が終了せず、照射実験の経費と分析用の消耗品費用を使用できなかったこと。また、立体特異的縮合反応のための反応基質の合成に手間取ったため、立体特異的縮合反応を開始できず、費用を消費できなかったことである。
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| 次年度使用額の使用計画 |
立体異性体のの分離方法が確立できたので、γ線照射実験を速やかに行い生成物の分析を終了する。立体特異的縮合反応のための反応基質の合成を速やかに行い。立体特異的縮合反応を開始して、その結果を考察する。
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