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2016 年度 研究成果報告書

パルミチン酸誘導体を使った大腸がん前臨床試験への展開

研究課題

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研究課題/領域番号 25430154
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 腫瘍治療学
研究機関名古屋市立大学

研究代表者

酒々井 眞澄  名古屋市立大学, 大学院医学研究科, 教授 (30347158)

連携研究者 飯沼 宗和  岐阜薬科大学, 薬学部, 教授 (70082998)
深町 勝巳  名古屋市立大学, 大学院医学研究科, 講師 (90381798)
研究協力者 永澤 秀子  岐阜薬科大学, 薬学部, 教授
森田 彰  (株)日油
研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2017-03-31
キーワード天然物 / 抗がん薬 / 大腸がん / 転写因子 / STAT3 / 腫瘍選択性 / 構造活性相関 / インシリコ
研究成果の概要

大腸がんを標的に天然中鎖脂肪酸をリードとして抗がん効果と腫瘍選択性に優れた新規抗がん薬palmitoyl piperidinopiperidine(PPI)を創製した(特許第5597427, 2014)。In silico解析でPPIは転写因子STAT3のSH2ドメインに結合することが予測され、in vitroおよびin vivo解析にてPPIはSTAT3の二量体形成およびSTAT3リン酸化阻害によりSTAT3が制御する分子の発現に影響しapoptosisの誘導、血管新生および細胞周期の抑制にはたらき最終的に抗がん効果を発揮していることが示された。

自由記述の分野

分子毒性学・分子がん治療学

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公開日: 2018-03-22  

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