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2014 年度 実施状況報告書

選択的がん幹細胞毒性を指標とする新規抗がん剤シーズの探索研究

研究課題

研究課題/領域番号 25460136
研究機関東京理科大学

研究代表者

浅田 善久  東京理科大学, 薬学部, 教授 (90118779)

研究分担者 李 巍  東邦大学, 薬学部, 准教授 (90328633)
菅野 裕一朗  東邦大学, 薬学部, 講師 (40453849)
研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2016-03-31
キーワードがん幹細胞抑制活性 / Saururus chinensis / lignan
研究実績の概要

昨年度に引続き、ハンゲショウ(Saururus chinensis)より得たメタノールエキスの活性画分を Bioassay Guided Fractionation 法に基づいて分画し、新たに5種の化合物を得た。これらの構造はNMRスペクトルなどの解析により、3種の tetrahydrofuran lignan および2種の 8,4'-oxyneolignan であった。現在単離した化合物の乳がん幹細胞増殖抑制活性の測定を予定している。

現在までの達成度 (区分)
現在までの達成度 (区分)

4: 遅れている

理由

Saururus chinensis の活性画分には多くの成分が含有されており、活性成分の単離に時間を要している。Saururus chinensis に含有される tetrahydrofuran-type lignan には数多くの立体異性体が存在している。構造活性相関を明らかにするには、Saururus chinensis の活性画分の全ての成分を単離し、tetrahydrofuran-type lignan に関しては、芳香環上の酸化段階の違いおよび立体配置の違いによる活性の差を明らかにする必要がある。また、Saururus chinensis の活性画分には tetrahydrofuran-type lignan 以外の lignan も含有されており、これらの活性も精査する必要がある。非常に構造の似かよった lignan の分離は難しく、現在、逆相系 HPLC の recycle を行わなければ分離出来ない状態であり、非常に時間が掛っている。このため、構造活性相関に基づいたリード化合物の新規誘導体の合成は現時点ではまだ進行していない。

今後の研究の推進方策

Saururus chinensis には、まだまだ多くの活性成分が含まれていることより、活性成分の単離をさらに進行させると共に、他の植物から単離した化合物についても乳がん幹細胞増殖抑制活性の測定を行う予定である。また、乳がん幹細胞増殖抑制活性の構造活性相関が明らかになり次第、リード化合物の構造に基づいて新規誘導体の合成を行う予定である。

次年度使用額が生じた理由

残金が633円であったため、次年度の助成金に回した。

次年度使用額の使用計画

全て消耗品として使用する。

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公開日: 2016-05-27  

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