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2015 年度 研究成果報告書

短寿命11C放射性核種標識のためのsp3-sp3炭素間高速C-メチル化反応の開発

研究課題

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研究課題/領域番号 25460147
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関岐阜大学

研究代表者

古山 浩子  岐阜大学, 医学(系)研究科(研究院), 助教 (50402160)

研究分担者 伊集院 良祐  東京薬科大学, 薬学部, 助教 (40442925)
研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2016-03-31
キーワードPETプローブ合成 / アルキル-アルキル間クロスカップリング反応 / 高速反応 / ボロン化合物 / パラジウム触媒
研究成果の概要

「高速C-[11C]メチル化反応」は,11CH3I使用のもと炭素-炭素結合形成反応により短寿命放射性核種11Cを代謝安定な位置に標識できる新規標識合成法である。本研究では,最後に残されたsp3炭素間のクロスカップリング反応の実現に取り組み,薬剤分子構造において応用範囲が広いベンジル位およびアリル位炭素(sp3炭素)に11Cで標識できる新たなパラジウム触媒系を見いだした。本反応は実際のN-(4-[11C]エチルフェニル)プロピオンアミドの11C標識体の効率的合成にも適用された。本法の活用により,ヒトPETイメージング研究への適用をも念頭にした再現性が高く,品質の高いプローブが提供される。

自由記述の分野

医歯薬学

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公開日: 2017-05-10  

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