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Pyripyropene A は唯一のACAT2選択的阻害剤であり、新規脂質異常症予防治療薬としての開発が期待されている。また当研究グループにおいて、種々の新規誘導体の合成に対応可能な、応用性の高いpyripyropene A の全合成経路の確立にも成功している。そこで本研究では更なる構造活性相関の知見を得るために、pyripyropene A の全合成経路を応用したA環簡略型誘導体群の合成と活性評価を行った。その結果、数種の誘導体が非天然化合物としては非常に強力かつアイソザイム選択的な阻害活性を示すことを明らかとした。
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