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2016 年度 研究成果報告書

アミド型軸不斉に関する基礎研究と医薬品化学への展開

研究課題

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研究課題/領域番号 25460154
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関帝京大学

研究代表者

夏苅 英昭  帝京大学, 医療共通教育研究センター, 教授 (00334334)

連携研究者 田畑 英嗣  帝京大学, 薬学部, 講師 (80445634)
研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2017-03-31
キーワード軸不斉 / 立体化学 / キラリティー / ベンゾジアゼピン / バソプレシン
研究成果の概要

生物活性化合物の部分構造として広く存在するベンズアミド(またはアニリド)構造には、見過ごされがちであるが、軸性キラリティーが潜在している。このようなアミド型軸不斉が生物活性の発現において重要な役割を果たしていることを明らかにし、最終的には、新たな生物活性物質、医薬品シードの創製を目指すものである。特に、N-ベンゾイル-5-置換-1-ベンゾアゼピン骨格をもつトルバプタン型のバソプレシン受容体拮抗薬について、活性発現には5位中心不斉よりも軸不斉構造の寄与が大きいことを明らかにした。また、N-スルホニル1-ベンゾアゼピン類でも軸不斉異性体があることを明らかにした。

自由記述の分野

有機合成化学、医薬品化学

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公開日: 2018-03-22  

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