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2015 年度 研究成果報告書

レセプター型チロシンキナーゼMetを分子標的とした新規制癌剤リード化合物の創製

研究課題

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研究課題/領域番号 25460156
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関東京理科大学

研究代表者

田沼 靖一  東京理科大学, 薬学部, 教授 (10142449)

研究分担者 高澤 涼子  東京理科大学, 薬学部・薬学科, 講師 (10398828)
研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2016-03-31
キーワード医薬分子設計 / 癌 / Met / チロシンキナーゼ阻害剤 / in silico分子設計 / ペプチド / アロステリック部位 / アポトーシス
研究成果の概要

レセプター型Tyrosine KinaseのMetは、癌の発育・進展の諸相に関与するマスター的な分子であることから、新規制癌剤開発の有力な分子標的として注目されている。本研究では、Metの不活性型モデル構造に対して、最適結合ペプチドを設計素子として、新規低分子阻害剤の分子設計を目指した。その結果、興味深いことに、Metのアロステリック部位に結合する全く新しい阻害剤を見出すことができた。

自由記述の分野

生化学・分子生化学

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公開日: 2017-05-10  

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