研究課題
基盤研究(C)
新規マラリア治療薬を開発するために、独自の非天然アミノ酸であるアロフェニルノルスタチンを利用して基質とは逆方向に結合するマラリア原虫プラスメプシンの阻害剤を合成した。標的が局在する酸性食胞へ集積させるために塩基性補助基を導入した既存の阻害剤は優れた抗マラリア活性を有するが、クロロキン耐性熱帯熱マラリア原虫では阻害活性が大きく減弱した。そこで、クロロキンの化学構造の一部に類似する2-アミノエチルアミノ基を持たない塩基性補助基を導入したところ、耐性原虫に対して強力な阻害剤を獲得した。
医薬品化学