| 研究課題/領域番号 |
25461845
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| 研究機関 | 岩手医科大学 |
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研究代表者 |
寺崎 一典 岩手医科大学, 医学部, 講師 (60285632)
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| 研究分担者 |
小豆島 正典 岩手医科大学, 歯学部, 教授 (00118259)
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| 研究期間 (年度) |
2013-04-01 – 2016-03-31
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| キーワード | PET製剤 / 固相抽出 / 核薬学 |
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| 研究実績の概要 |
固相抽出（SPE）法によるPET薬剤の製剤化は、合理的で迅速、かつ高品質な製剤が得られ、エバポレーター法に替わる標準法として定着すると思われる。本研究では、臨床的有用性の高い数種のPET薬剤に対してSPE法による製剤化法を最適化し、その有用性を明らかにする。
(1) [11C]PIB、[11C]PK11195製剤の調製をSPE法で試み、SPEカラムの選択、HPLC分取液の希釈、洗浄およびエタノール溶出の各工程を最適化した。エタノール含有量は2.5%（v/v）に設定した。逆相C18カートリッジ、HPLC分取液を10倍に希釈に希釈することで、いずれの薬剤も高いトラップ率、回収率が得られた。また、注射剤中のアセトニトリルなどの残留溶媒は基準値以下だった。実用時間内で放射化学的純度は基準範囲内、溶解性の低下は認められず、2.5%のエタノール濃度は適切であると判断した。
(2)[11C]メチオニンは反応容器によるバッチ法、あるいはオンカラム法により標識合成され、その製剤化はエバポレーター法により行われている。本研究では、オンカラム標識合成法を最適化し、新たな[11C]メチオニンの製剤化法として、イオン交換カートリッジを用いる固相抽出による製剤化法を検討した。また得られた注射剤について各種品質試験、および光学異性体、混在する不純物成分を測定し、製法の妥当性を評価した。イオン交換カートリッジを用いた[11C]メチオニンの製剤化は、エバポレーター法に比べて省力的、かつ効率的であり、製剤中の不純物低減においても有効であった。また、本法はオンカラム、またはバブリング標識後の製剤化にも適応可能である。イオン交換固相からの溶出はリン酸緩衝液を用いることで、注射液は常に安定したpHを確保できた。
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| 現在までの達成度 (区分) |
現在までの達成度 (区分)
2: おおむね順調に進展している
理由
実施計画に基づいて順調に進行している。
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| 今後の研究の推進方策 |
最終年度はこれまでの研究期間内に遂行できなった実験、または補足する実験を遂行する。また、データーの処理・解析を行い、成果を発表するとともに、本研究から得られた知見と当センターでの臨床実績を集約して、エタノール含有PET製剤の投与指針を作成する。
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| 次年度使用額が生じた理由 |
研究代表者としての研究費は計画通り使用されたが、分担者配分額の把握が十分でなかった。
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| 次年度使用額の使用計画 |
最終年度の計画に沿って分担者配分額を含め有効に活用する。
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