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2015 年度 実績報告書

11C-標識プローブの実用的なマイクロリアクター合成法の開発

研究課題

研究課題/領域番号 25461870
研究機関東北大学

研究代表者

石川 洋一  東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 助手 (60361200)

研究分担者 岩田 錬  東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 名誉教授 (60143038)
研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2016-03-31
キーワードマイクロリアクター合成 / 分子イメージング / PET / 分子プローブ / 自動合成 / methyl triflate / Radiosynthesis / PET probe
研究実績の概要

本研究では、ポジトロン放射性核種(11C)で標識された[11C]メチルトリフレート(11CH3OTf)を冷却捕集することにより、簡便・迅速な標識合成法を確立し、マイクロリアクター合成装置によってマイクロフローセル内で標識薬剤合成を実現することを目的として以下の検討を行った。
マイクロリアクターチップ導入のために、[11C]メチルトリフレートをペルチェ素子を使用した冷却捕集装置を用いることで、短時間内に効率的に極微量に濃縮回収しうるか否かを検討した。また、濃縮された[11C]メチルトリフレートを反応制御に優れたチップ型マイクロリアクター合成装置を用いることで、ドーパミンD2受容体イメージング薬である、[11C]ラクロプライドを合成法を検討した。
マイクロリアクターには、シンプルなY字型ミキシング構造のチップ(0.5mm(W)x0.1mm(D)x37mm(L))を用いた。原料としてデスメチルラクロプライドトリフレート塩(1mg/400uL)、0.5M-NaOH と冷却捕集した[11C]メチルトリフレートのアセトン溶液を用意し、マイクロリアクターチップの2か所の注入口から導入し、反応させた。
反応チップ出口より回収した反応液をHPLCにて精製、分取し[11C]ラクロプライド得た。
その結果、 [11C]メチルトリフレート冷却捕集効率は 98.3% 、溶出液量 14±6μであり、短時間での高回収率、かつ良好な再現性を認めた。
以上の結果は、冷却捕集された極微量の濃縮[11C]メチルトリフレートを用いて、効率的なマイクロリアクター合成を示すものであり、本システムを応用することで、その他のPETプローブをマイクロリアクター合成により簡便に供給できる可能性が示された。

  • 研究成果

    (1件)

すべて 2015

すべて 学会発表 (1件)

  • [学会発表] 11C-標識プローブの実用的なマイクロリアクター合成法の開発2015

    • 著者名/発表者名
      石川洋一
    • 学会等名
      日本核医学会
    • 発表場所
      ハイアットリージェンシー東京(東京都新宿区)
    • 年月日
      2015-11-05 – 2015-11-07

URL: 

公開日: 2017-01-06  

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