| 研究課題/領域番号 |
25660087
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| 研究種目 |
挑戦的萌芽研究
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| 研究機関 | 東京農工大学 |
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研究代表者 |
北野 克和 東京農工大学, (連合)農学研究科(研究院), 准教授 (10302910)
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| 研究期間 (年度) |
2013-04-01 – 2015-03-31
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| キーワード | ペプチド合成 / 無保護アミノ酸 |
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| 研究概要 |
一般的にペプトド化合物を合成するにためには、固相、液相合成法ともに保護基の導入されたアミノ酸の使用が必須であるが、保護基の導入されたアミノ酸の使用は、高価であるとともに、必ず脱保護のプロセスが必要となることから、無保護のアミノ酸を用いたペプチド合成法の開発は極めて重要な技術である。そこで本研究では、N-ヒドロキシイミド部分を有する、低極性溶媒のみに溶解する担体化合物を用いることによって無保護のアミノ酸を用いてペプチド化合物の合成法を確立することを目的としている。
平成２５年度は、ペプチド合成に重要となる、低極性溶媒のみに溶解する活性エステル担体の合成を中心として行った。具体的には、構造的な特徴として、低極性溶媒（シクロヘキサン等）に溶解しやすくするために、炭素数18のアルキル鎖を３個有しているとともに、N-ヒドロキシフタルイミド構造を有する化合物の合成検討を行った。その結果、ヒドロキシフタル酸を出発物質として、５工程により目的とする、疎水性部分として、トリス（オクタデシルオキシ）ベンゼンとN-ヒドロキシフタルイミド構造をを有する担体の合成に成功した。
次に、合成した担体について、アミノ酸の導入の検討を行った。その結果、通常の脱水縮合の条件により反応は円滑に進行し、アミノ酸が担持された活性エステル担体の合成に成功した。さらには、アミノ酸が担持された活性エステル担体について、無保護のアミノ酸を作用させたところ、活性エステル担体との反応が確認された。しかしながら、目的物の収率は高収率ではなく、また、反応後の活性エステル担体の回収についても若干非効率的な結果となった。
以上の結果を踏まえて、今後は、活性エステル担体の構造を微調整することも視野に入れながら、導入するアミノ酸の検討、および、ペプチド化合物合成を中心とした検討を進める予定である。
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| 現在までの達成度 (区分) |
現在までの達成度 (区分)
2: おおむね順調に進展している
理由
平成２５年度の主な計画とした活性エステル担体の合成に成功したことから、おおむね順調に進展しているといえる。
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| 今後の研究の推進方策 |
平成２６年度は、実際のペプチド合成を中心とした検討を行う。なお、ペプチド合成が期待通りに進行しないことが観察された場合には、活性エステル担体の構造を変更する。
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| 次年度の研究費の使用計画 |
消耗品代について、従来所有していたもので代用できたこと、また学内の用務により国際学会に出席できず、海外出張を行わなかったため。
当初の計画通り使用するとともに、国内・国際学会に積極的に参加し、旅費について、当初の計画よりも多めに執行することを計画している。
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