アラレマイシンをリード化合物として19種類の誘導体を合成した。大腸菌hemB欠損株を宿主として、マラリア原虫を含む様々な生物種由来のPBGSの異種発現系を構築した。構築した株を用いてアラレマイシンおよび誘導体の感受性を調べた結果、PBGSの由来によって感受性が異なることが判明した。 アラレマイシン生産菌のゲノム解析を行ったところ、2つのALA生合成酵素ホモログの遺伝子hemAとALASが見出された。ALA要求性変異株の相補性試験により、hemAがALAの合成を担うことが明らかとなった。一方、ALASはその下流の3つの遺伝子とともにアラレマイシン生合成に関与していることが明らかとなった。
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