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血管新生阻害作用を有する海洋天然物cortistatin Aの標的同定を目指して、すでに開発済みの構造単純化アナログ化合物由来のアフィニティープローブ分子を用いたプルダウンによって結合タンパク質の同定、解析を検討し、その絞り込みに成功した。
また、同アナログ化合物を短工程、高収率で合成できる第二世代合成法の確立に成功したので、これを用いた構造最適化を検討した結果、天然物に匹敵する強力かつ高選択的な血管新生阻害作用を有する有望なリード化合物を見出し、in vivoでも顕著な抗腫瘍活性を示すことを明らかにした。
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