アミノ酸・ペプチドの新規修飾法の開発と新規アミドイソスターの開発

2015 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 25860005
• 研究種目: 若手研究(B)
• 配分区分: 基金
• 研究分野: 化学系薬学
• 研究機関: 大阪大学
• 研究代表者: 相川 春夫 大阪大学, 産業科学研究所, 助教 (70547322)
• 研究期間 (年度): 2013-04-01 – 2016-03-31
• キーワード: ペプチド / アルキル化 / オキサザボロリジン / イソスター / カチオン性触媒 / ゲル

研究成果の概要

ペプチドC末端アミドの修飾法開発において、安息香酸アミドをモデル基質として、カチオン性金触媒存在下、ベンジル化に成功した。
オキサザボロリジンをCXCR4結合性リガンドFC131に導入した環状ペンタペプチドイソスターを合成し、ESI-MSにより確かめた。生理活性を調べたところ、10 microMで毒性は示さなかったものの、抗HIV-1活性は見られなかった。
Fmocアミノ酸を用いた非極性有機溶媒のゲル化に成功した。

自由記述の分野

有機合成化学